是 的缩写

　　PROTAC是PROteolysis TArgeting Chimera的缩写，即蛋白降解靶向嵌合体，是一种双功能小分子，一端是结合靶蛋白的配体，另一端是结合E3泛素连接酶的配体，通过一段链条连接。在体内可以将靶蛋白和E3酶拉近，使靶蛋白被打上泛素标签，然后通过泛素一蛋白酶体途径降解。

　　传统的小分子抑制剂采用“占据驱动”模式，需要抑制剂或单抗具备较高的浓度才能够占据靶点的活性位点，阻断下游信号通路的转导，容易出现脱靶效应且需要明确的活性位点；而PROTAC技术通过生物体内泛素-白酶体途径降解途径直接诱导底物蛋白的降解，这种“事件驱动”突破了“占据驱动”的局限性，具有明显的动力学优势。

　　1、等当量药物抑制蛋白功能

　　3、抑制剂解离，蛋白功能恢复

　　1、仅需少量药物即可降解蛋白

　　2、任意位点，只要能产生结合作用即可

　　3、蛋白质再合成，可多次循环发挥作用

　　相对于传统小分子、单抗、核酸三大类药物相比，PROTAC可谓众家所长于一身，妥妥的一匹黑马。